374
www.praktickelekarenstvi.cz550715901901162343533734615075796446977287978629369681044111011831228130213851441149115661598162416941761
e3697617148020186176266
AKTUÁLNÍ71882940227122239349476597693822881
FARMAKOTERAPIE81062940227100218330490615733863967106811841312142214781582
Nejvýznamnější4611508018869124169236303361433501596667721767822850
nežádoucí5487508018871126185257325396467526556
účinky6069508018870130159230291358
neopioidních6454508018871125195256284354384452523552611682
analgetik7162508018869140209262325379437466527
a7715508018869
jejich781150801884095141170229300
farmakologické8138508018852117178273343404471524592661689749810865
mechanismy9030508018893148208279347418447502596658
PRAKTICKÉ80737159019080160258338422459552632710
LÉKÁRENSTVÍ88197159019074149229330411488590663741833870
za550970019065138
hlavní723970019098129199268353384
mechanismus11429700190143220292375445529560616744826883
účinku2060970019097167197280346430
NSA,25259700190114185275304
v2864970019084
literatuře298497001903364112185230302348431476550
jsou3569970019046102186270
diskutovány3874970019099130186251335383464533605689755
i4664970019046
další4745970019087157189244275
non-COX5501190019086170254302397497578
mechanismy116311900190142219290373444527558613741808
zahrnující20061190019076149233277362444476506575606
potlačení264711900190100185232263333403476559590
produkce327211900190100146227314396462529602
reaktivních39101190019058132202267320351422507538607690
forem46351190019053136181256384
kyslíku,5501410019068142200231261330413439
ovlivnění10241410019085155188218289374450533563
chemokinů,16221410019072155232360444511544627709734
adhezivních23911410019073159242318382414485570601669753
molekul317914100190131215248324389473504
a37181410019073
cytokinů38261410019072145199279346380462544
(Newman44051410019043142219332462532615
et5501630019078125
al.,7101630019072104130155
2020).9001630019078152223298336357
Přehled12921630019080123197281312388475
mechanismů180216300190131207279362432515545601729811
účinků26481630019085155185268333416
NSA309916300190102173262
uvádí33961630019085156228314344
tabulka37751630019050121207291322386459
2.42701630019078103
Farmakologické7701850019074137181311382447529561645732762832897971
účinky17761850019092162192275340414
zástupců22251850019072145202251334420491573
NSA283318500190110180269
se31371850019067143
budou33161850019095179264348431
významně37821850019080155222306376505588664
lišit4481185001904171127157205
v47211850019079
zá‑48351850019064137185
vislosti5502070019072104160190273330379410
na9952070019080150
tom,11802070019044124253278
zda14932070019058142211
působí17392070019083166221305391423
neselektivní21962070019080156214290321397462514545616700731
inhibici29612070019028111194224309341410440
COX-134362070019085185265304370
i38412070019028
COX-2,39032070019091190270310376401
anebo43382070019067150226311396
pre‑47692070019083128202251
ferenčně/selektivně5502290019042117162236319389472548604655731763839905958989106011451221
inhibují18062290019036118202232318402433463
pouze23042290019091177260323397
izoformu2736229001903699181221303349479561
COX-2.33322290019094193274314380405
S37722290019077
ovlivněním38842290019085154187218288373449532563691
tvorby46102290019052128210255342410
eikosanoidů5502510019078110176259317391475560593679762
jsou13482510019046103188273
spřaženy16572510019072159205277342417502569
jak22622510019046117183
žádoucí24812510019077151238323408479510
léčebné30272510019046123195269356442519
efekty,35822510019091131208274328403421
tak40392510019062135201
i42762510019046
nežádoucí43572510019088165230304391476561632663
účinky.5502730019085155185268333407426
Dělení101127300190109185217293376407
léčivých14532730019039115186217287362430513
látek20022730019039109154228293
dle23302730019093124200
poměru25652730019094179308385429513
inhibice31132730019039122205235321353422495
COX-236432730019097196277317383
ku40612730019073157
COX-142532730019097196277317383
uvádí46712730019090161233318349
tabulka5502950019049121207290322386459
3.10442950019078103
Farmakokinetické5503381020279147196336413484572645683772855907942101810891169
vlastnosti17583381020279116192254308399490553607642
NSA243933810202111187284
Většina7703610019081154201261291374444
NSA124936100190105175264
se15493610019062138
silně1722361001906393124206282
váže20403610019075146210284
na23593610019088158
plazmatické25523610019091124194258388458504535604669744
bílkoviny,33313610019091122157222303373405488554572
a39383610019075
to40483610019052133
z42163610019067
více43183610019072104173246
než45993610019089165229
9848633610019081157
%.55038300190118147
Vazba7323830019088156220307379
na11463830019093163
plazmatické13443830019096129198262392463508540609674748
bílkoviny21273830019096128162227308378410493559
NSA272138300190109180269
může302538300190139221284357
vytěsnit34173830019080155209281339421452500
z39523830019072
vazby40593830019072144208295363
jiné4457383001904172155231
látky47233830019041111157223297
a5504050019073
může65940500190133216279354
hrozit10494050019098144226287320368
riziko1453405001906092156189254337
lékových18264050019046123190272343419488572
interakcí.24344050019045129175250295368434503534560
Přehled30304050019093137212296328405493
biologického355940500190101134218251336424455525591667751836
poločasu443140500190101187221305377449507589
jednotlivých5504270019034110197280364410442472543618686769
látek13544270019034104149223288
přináší16774270019089134166248319375405
tabulka21184270019049120206290321386459
4.26124270019078103
Farmakologický5504695020887167228373460547641685782881925100110881179
mechanismus1766469502081452343124094965936377088529491020
nežádoucích28234695020899188265354453550647724768844941
účinků38014695020899175220317404502
NSA434046950208116205311
Izoforma770493001903395174214294339467536
COX-113404930019084182261300364
je17384930019028103
v18754930019065
organismu19744930019084128210279360390445570651
přítomna26594930019082126157203282409491560
za32534930019058129
běžných34164930019082158220302367434515
podmínek39654930019082165251377407488563627
a46274930019065
zajiš‑47264930019064135166195250294
ťuje5505150019051132162237
syntézu8225150019053123207252324388470
prostaglandinů,13275150019082127207264312383468498567649734764846927951
které23135150019061113186230303
ovlivňují26505150019079148180210280363444475505
řadu31895150019042112197278
fyziologických35015150019036111177209291323406491522590654728795877
funkcí.44135150019036120202266333363388
Její48365150019049124155185
blokádou5505370019088121204271344430513597
a11825370019074
deplecí12915370019087163249282358429460
konkrétních17865370019069151235300348422469553584652735
prostaglandinů25565370019091136218275324396481512582665751782865946
se35375370019062138
mohou371053700190133217301385469
manifestovat421453700190133203286316357432489539619689760806
nežádoucí5505590019086162226298384468551621652
účinky12375590019095164195278343417
NSA.168955900190112182272302
Projevy20265590019091134216247323393468
nežádoucích25295590019096172236308394478561631662730814
účinků33785590019095164195277343426
NSA383955900190112182272
se41465590019070146
manifestují432755900190141211295325366440498548631662693
s5505810019060
různou6455810019047131194278362446
intenzitou11265810019033116161234318381413461541625
a17865810019072
v18935810019073
závislosti20015810019064137205238293324408465515546
na25825810019086156
ovlivnění27735810019085154187217288373449532563
COX-133715810019091191271311377
a37835810019073
COX-2.38915810019091191271311377402
Nežádoucí55062410202108192261340433524614690725
účinky13146241020292167202291362443
v17966241020279
gastrointestinálním191462410202941712332873374254615516006807437978329229981034112311571296
traktu32496241020254104182253311401
Toxicita7706470019075149216248318350398471
vůči12766470019085170239270
GIT158164700190113146221
tvoří18386470019062138221267300
více21736470019085118188262
než24716470019098176240
5027476470019091166
%294964700190131
všech31156470019085144221293377
vedlejších35286470019085161248280357389445476546630
nežádoucích41946470019099176241314401486570641673742827
účinků5506690019086157188272338423
těchto10086690019062136209293339421
léků,14656690019046123190274300
přičemž180166900190101147180250324454519
nejvíce23556690019099177208280313383458
postiženou284866900190102188246297329392467552637722
částí36066690019084156214264296
je39386690019047123
horní40976690019099184231317348
část44816690019084156214264
GIT.478166900190113146221239
Patofyziologickým5220515001908014919527531639145849057360669077680787694110161146
podkladem64015150019083168255320354424510586714
nežádoucích71505150019081157221293379462546616646715798
účinků79835150019080149180262327411
NSA84295150019096167256
na87205150019081151
zažívací89065150019059132196227298370439470
trakt9411515001904489161226279
je52205370019034110
inhibice53655370019037120203233319351420493
syntézy58935370019063134219265338402476
PG64045370019084182
vlivem66215370019076108139209284413
blokády70695370019091124207274347433502
COX-1.76065370019094194275315381398
PG80395370019083181
jako82555370019038107173254
protektivní85445370019092138219265338404457488559644674
faktory92535370019046118184236317362437
mají522055900190132203235266
klíčovou55225590019080115146216297367450534
roli60925590019059142175206
v63345590019084
udržování64545590019086173218285367437510594625
integrity71155590019045129175249337382415463538
žaludeční76895590019077150182265352429500585616
sliznice.83405590019072104135199284315386460484
PG88605590019093191
–90875590019093
(hlavně92155590019055140172243312398475
PGE2)522058100190801782515470592601114655145810019042
–55915810019083
inhibují57095810019036119202233319402434464
sekreci62085810019063139205252326397428
žaludeční66715810019067140171253339415486569599
kyseliny,73065810019070144202279311341424490508
stimulují78495810019062112143271353384466498528
sekreci84125810019063139205252326397428
mukusu887558100190134216281365421502
a94125810019076
bi‑95235810019088120167
karbonátů.52206030019067140184270355439508554636660
Stimulují59146030019069113144271353384465496526
sekreci64756030019054130195242316386417
vody69266030019067148235304
a72646030019067
elektrolytů73666030019077108184249301346427459527581663
v80636030019067
lačníku,81656030019033103172254284352435460
jsou8660603001902984167250
žaludečními89456030019059131162243328404474557587715745
vazodilatátory52206250019072144208289376407438508554625671751797872
a61276250019069
zvyšují62316250019064141215273355386417
slizniční6683625001905687117180265295364447478
prokrvení.71966250019085131212278326402477560590616
Deplece784762500190100178264296372443516
protektivních83986250019085131212258332397450481552637667736819
prosta‑92526250019085131212269319390438
glandinů52206470019087118188271357388470552
v58076470019083
gastroduodenu59256470019087157214263309390477559642729805889971
všeobecně69316470019082140216301388465537620696
rezultuje76626470019058132196279311358441472548
ve82456470019083157
zvýšení84376470019075151226284360443474
sekrece89466470019070146212259333404477
HCl945964700190111200231
a52206690019073
naopak53296690019087158243331404470
snížení58356690019072156187251326411442
sekrece63136690019072149216264340412486
hlenu,68356690019098130207292375401
HCO372726690019011420530675706806011146
a76516690019086
proliferace77726690019090136219252283325401446519590664
epiteliálních84726690019090177210258333365397467499583614684768
buněk927666900190101186270348414
Tab.5220970019988161256296
3.5548970019989128
Dělení57569790190100166196262342372
NSA6157979019098162245
dle6431979019080111176
poměru6636979019080160285351394473
inhibice7138979019033112192222300331395457
COX-27624979019086181255296360
ku8013979019066145
COX-18186979019086181255296359
Neselektivní:52911256018498169228299336407481533569641723759793
diklofenak,61121262017882111171204282320390469534596624
ibuprofen,67691262017831111190270313389427498576600
ketoprofen,74021262017863133177253334377453491561640663
dexketoprofen,80981262017882153218280349394469551593670708778856880
naproxen,90111262017880146226269346407476554578
kyselina52911432017863133188259289318396461
tiaprofenová,5785143201784776141221264341379449527606671738762
piroxikam,65801432017883113155231292322383452572596
lornoxikam,72091432017832110153232311373402463532652676
indometacin,79181432017831109189268389461505572638667745768
aceklofenak,87191432017868134202264296375412483561627688716
kyselina52911602017863133188259289318396461
tiaprofenová5785160201784776141221264340378449527606671738
Preferenční:52911849018480130201247318370441523587669705739
meloxikam,605718540178123195225303364394455524644668
nimesulid67581854017880109229301355431461489569
Selektivní:52912101018473141175243315364396466544578608
Koxiby59212107017875149207234311372
–63222107017872
celekoxib,64242107017864130157225284357416443520539
parekoxib,69932107017880144183249308382440467544563
etorikoxib75862107017870111184224251309382441468545
Tab.52202477019988161256296
4.55482477019989131
Biologický57592486019077108186217295375405469532600
poločas63882486019080159191268334409461
NSA68772486019098162245
Biologický52912763018486124208246329415453519594672
poločas59942763018488173211294362437498
eliminace65232763018478116153279317401476542617
NSA717127630184102178271
Krátký52913016018487141216267342421
biolog.57433016018488125209247331416451
poločas52913186018488172210294361437498
Střední67803016018478128179256343428465
biolog.72763016018488125209247331416451
poločas67803186018488172210294361437498
Dlouhý827030160184102141225309394465
biolog.87663016018488126209247331417452
poločas82703186018488172210294361437498
salicyláty52913444017856124153182247316347412455524
naproxen67803444017880146227269346407476554
piroxikam82703444017883113154231292322383452572
diklofenak52913696017882111171204282320390469534596
kys.67803696017863133188214
tiaprofenová7027369601784675140221264340378448526605670737
meloxikam827036960178123195225303364394455524644
ibuprofen52913949017831112190271313390428498576
nimesulid67803949017880109229301355431461489569
retardované82703949017844114158225267345423488556634705
lékové90083949017832103165241306376
formy82704119017839116159281343
ketoprofen52914371017863133177253334377454492562640
celekoxib67804371017867135166237298375436466547
indometacin52914624017831109189268389461505572638667744
(retardované6780462401784078147191258300378457522589667739
lékové75514624017832104165242307377
formy)67804794017839116159281343379